Ученые Дальневосточного федерального университета (ДВФУ) получили новое синтетическое производное фаскаплизина — биологически активного вещества из морской губки с противоопухолевыми свойствами. Биоиспытания показали, что соединение по своей активности в 2-3 раза превосходит исходный фаскаплизин и в будущем может быть использовано для совершенствования антираковых препаратов. Результаты исследований опубликованы в авторитетном научном журнале Tetrahedron Letters, передает ДВ — РОСС со ссылкой на пресс-службу ДВФУ.

Работа проведена сотрудниками кафедры органической химии Школы естественных наук (ШЕН) ДВФУ в лаборатории синтеза природных соединений. Как сообщил доцент кафедры Максим Жидков, ученые университета занимаются синтезом биологически активных соединений более 20 лет. В результате последних исследований они получили несколько новых производных фаскаплизина, перспективных для изучения противоопухолевого действия на клеточных культурах.

«Фаскаплизин — это уникальное соединение. Среди широкого спектра его биологической активности выделяется способность избирательно подавлять фермент циклинзависимую киназу 4 (CDK 4), который обеспечивает быстрое и бесконтрольное деление раковых клеток. Мы получили новое производное фаскаплизина, испытали его на клетках рака шейки матки и моноцитарной лейкемии. Результаты показали в 2-3 раза более высокую активность по сравнению с исходным фаскаплизином», — рассказал Максим Жидков.

Ученый добавил, что в рамках исследования также разработан метод синтеза еще одного вещества, родственного фаскаплизину — 6-оксофаскаплизина. Это соединение было получено впервые из известного красителя индиго.

«В настоящее время мы работаем над методологией получения широкого набора производных фаскаплизина нового типа с использованием методов компьютерного моделирования и молекулярного докинга. Наши расчетные исследования показали, что среди них с высокой долей вероятности можно найти перспективных кандидатов с выраженным противоопухолевым и анальгетическим эффектом», — добавил Максим Жидков.

Исследования выполняются при поддержке гранта Фонда ДВФУ в сотрудничестве с другими школами университета и Дальневосточным отделением Российской академии наук. В частности, в лаборатории молекулярной и клеточной нейробиологии Школы биомедицины проводятся испытания действия фаскаплизина и его производных на клетках глиобластомы (злокачественной опухоли головного мозга). В исследованиях участвуют доценты кафедры органической химии ШЕН Максим Жидков и Александр Андин, а также аспирант ШЕН Алексей Кантемиров.